Выбранная аптека:
выберите аптеку...

8(495)363-35-00

Каталог товаров

Аптечная сеть

Абакавир-АВС

  

таб. п/пл/о 300мг №60 банка п/м

Форма выпуска:

таб. п/пл/о 300мг №60 банка п/м


Производитель:

Технология Лекарств
  • Фармакологическая группа

    Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТХ JO5A F06.

  • По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 6 блистеров в картонной коробке.

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, капсулоподобной формы, желтого цвета, с гравировкой «GX 623» и с линией разлома с обеих сторон таблетки.

  • Согласно экспериментальным данным in vitro и общеизвестными механизмами метаболизма абакавира, потенциал относительно опосредованных Р450 взаимодействий с другими лекарственными средствами в абакавира низкий. Р450 не играет основной роли в метаболизме абакавира, в свою очередь абакавир не ингибирует метаболизм, опосредованный ферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450. Было доказано, что in vitro абакавир в клинически значимых концентрациях также не подавляет ферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6. Во время клинических исследований индукции печеночного метаболизма не наблюдалось, поэтому потенциальная возможность взаимодействия с другими ингибиторами антиретровирусных протеаз и другими препаратами, в метаболизме которых участвуют большинство ферментов Р450, мала. По данным клинических исследований было доказано, что клинически значимого взаимодействия между абакавиром, зидовудином и ламивудином не существует.

  • Абсорбция. Абакавир быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и его абсолютная биодоступность при пероральном приеме у взрослых составляет 83 %. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается через 1,5 часа после приема таблеток и через час после приема раствора орального. Площадь под кривой «концентрация-время» для таблеток и орального раствора является одинаковой. При приеме таблеток абакавира в дозе 600 мг в сутки максимум концентрации составляет примерно 3 мкг/мл и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) с 12-часовым интервалом приема – 6 мкг/ч/мл. Максимальная концентрация после приема раствора орального немного выше, чем после приема таблеток. Применение абакавира во время еды замедляет время появления пика его концентрации в сыворотке, но не влияет на общую концентрацию в плазме крови. Поэтому Зиаген можно принимать независимо от приема пищи.

  • Абакавир относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) и является мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к зидовудина, ламивудину, залцитабину, диданозина или невирапина. В клетке абакавир превращается в активный метаболит карбовир трифосфат, главным механизмом действия которого является торможение обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), в результате чего нарушается необходимая связь в цепи вирусной ДНК и прекращается ее репликация. В исследованиях in vitro противовирусное действие абакавира не была антагонистической при совместном применении с НИОТ диданозином, емтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром, залцитабином, зидовудином, ненуклеозидним ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) невирапином или ингибитором протеазы (ИП) ампренавиром.

    Резистентность in vitro.

    Абакавир-резистентные изоляты ВИЧ-1 были выбраны in vitro и их связывают со специфическими генетическими изменениями в области границ обратной транскриптазы (ЗТ) (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Вирусная резистентность к абакавира развивается достаточно медленно in vitro, нуждаясь ряда мутаций для клинически значимого роста ЭС50 по сравнению с диким типом вируса.

  • действующее вещество: абакавир;

    1 таблетка содержит 300 мг абакавира (в виде абакавира сульфата);

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка таблетки: Opadry White YS-1-12789-A.

  • Зиаген назначают в составе комбинированной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-инфекции у детей и взрослых.

  • Повышенная чувствительность к абакавира или к любому другому компоненту препарата. Умеренная или тяжелая степень печеночной недостаточности.

  • Лечение этим препаратом проводит только врач, имеющий опыт лечения больных на ВИЧ-инфекцию.

    Перед началом лечения абакавиром скрининг на носительство HLA B*5701 аллели нужно провести у любого ВИЧ-инфицированного пациента независимо от его расовой принадлежности (см. раздел «Особенности применения»).

    Применять абакавир пациентам, которые являются носителями HLA B*5701 аллели, нельзя.

    Препарат принимают независимо от приема пищи.

    С целью гарантирования приема полной дозы препарата желательно таблетку глотать целиком, без измельчения. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку и лечение детей в возрасте от 3 месяцев с массой тела менее 14 кг следует применять препарат в форме орального раствора. В случае невозможности проглатывания целой таблетки ее можно измельчить и добавить к небольшому количеству пищи или жидкости, которые нужно принять сразу после измельчения (см. подраздел «Фармакокинетика»).

    Взрослые и дети (с массой тела от 25 кг): рекомендованной суточной дозой Зиагену есть 600 мг, что можно принимать по 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки.

    Дети (с массой тела до 25 кг).

    Доза препарата зависит от массы тела детей.

    Дети с массой тела от 20 кг до 25 кг: рекомендуемая суточная доза – 450 мг. Ее можно применять двумя путями: или 150 мг (половина таблетки) утром и 300 мг (одна целая таблетка) на ночь; или 450 мг (одна с половиной таблетка) один раз в сутки.

    Дети с массой тела от 14 кг до 20 кг: рекомендуемая суточная доза – 300 мг. Ее можно применять двумя путями: или 150 мг (половина таблетки) 2 раза в сутки или 300 мг (одна целая таблетка) один раз в сутки.

    Дети в возрасте до 3 месяцев: опыт применения детям в возрасте до 3 месяцев ограничен и недостаточен для предоставления рекомендаций относительно дозирования.

    При переходе на однократное применение с двукратного следует принять однократную дозу (как указано выше) примерно через 12 часов применения последней дозы при двукратном применении, а затем продолжать применение рекомендуемой для однократного применения дозы каждые 24 часа. Если режим лечения меняют с одноразового на двухразовое применение в сутки, лечение рекомендованной для двукратного применения дозы абакавира (как указано выше) начинают примерно через 24 часа после применения последней дозы при однократном применении.

  • Для многих побочных реакций остается невыясненным, связаны ли они с приемом Зиагену или с широким спектром других препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекций, или является результатом заболевания.

    Многие из приведенных ниже симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, заторможенность, сыпь) часто возникают как составная часть реакции гиперчувствительности на абакавир. Поэтому больных с любыми из этих симптомов необходимо тщательно обследовать на наличие у них реакций гиперчувствительности (см. раздел «Особенности применения»). Существуют единичные сообщения о случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, если нельзя было исключить наличие реакции гиперчувствительности к абакавира. В таких случаях применение препарата, содержащего абакавир, следует полностью прекратить.

    Большинство побочных реакций, приведенных ниже, не ограничивают лечение. Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по такой схеме: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

    Со стороны метаболизма и пищеварения

    Часто: анорексия, гиперлактатемия.

    Редко: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).

    Со стороны нервной системы

    Часто: головная боль.

    Со стороны пищеварительного тракта

    Часто: тошнота, рвота, диарея.

    Редко: панкреатит, хотя причинная взаимосвязь его с приемом абакавира не установлена.

    Со стороны кожи и подкожной ткани

    Часто: сыпь (без системных симптомов).

    Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

    Общие расстройства

    Часто: лихорадка, заторможенность, ощущение усталости.

    Описание некоторых побочных реакций

    Гиперчувствительность (см. также раздел «Особенности применения»)

    Признаки и симптомы реакций гиперчувствительности приведены ниже. Сообщения об этих реакциях были получены в ходе клинических исследований или во время пислялицензийного применения.

    Те, что возникали с частотой более 10 %, выделены в тексте жирным шрифтом.

    Хотя обычно реакции гиперчувствительности почти у всех пациентов сопровождаются лихорадкой и/или появлением высыпания (макулопапульозного или в виде крапивницы), возникали такие реакции и без сыпи и температуры. Другие основные симптомы включали гастроэнтерологические, респираторные или системные симптомы, такие как заторможенность и недомогание.

    Со стороны кожи: сыпь (обычно макулопапульозне или в виде крапивницы).

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, язвы во рту.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, дистресс-синдром у взрослых, дыхательная недостаточность, изменения при рентгенологическом исследовании грудной полости (главным образом инфильтраты, которые могут быть локализованными).

    Другие проявления: лихорадка, заторможенность, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.

    Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.

    Гематологические реакции: лимфопения.

    Со стороны печени/поджелудочной железы: повышение выше нормального уровня показателей функциональных печеночных тестов, гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, единичные случаи миолизу, артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.

    Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, почечная недостаточность.

    Симптомы, которые связаны с РГЧ, ухудшаются при продолжении лечения, могут быть угрожающими для жизни и иногда приводить к летальному исходу.

    Результатом возобновления лечения абакавиром после реакции гиперчувствительности является быстрое возвращение симптомов в течение часов. Это возвращение обычно является более тяжелым, чем первичная реакция, и может включать артериальную гипотензию, что угрожает жизни, и смерть. Подобные реакции также нечасто наблюдают после возобновления лечения абакавиром пациентов, у которых был только один из основных симптомов гиперчувствительности (см. выше) перед прекращением применения абакавира, а также в очень редких случаях наблюдали у пациентов, которые возобновляли лечение без предварительных симптомов РГЧ (например, у пациентов, которых ранее считали толерантными к абакавира).

    Лактоацидоз

    При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях развития лактоацидоза, иногда с летальным исходом, ассоциированного с тяжелой гепатомегалией и стеатозом печени (см. раздел «Особенности применения»).

    Липодистрофия

    Применение комбинированной антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов ассоциируется с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофией), включая уменьшение жировых отложений на конечностях и лице, увеличение интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и дорсоцервикальне жировые отложения (горб бизона).

    Нарушение метаболизма

    Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциируется с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия (см. раздел «Особенности применения»).

    Синдром иммунного восстановления

    У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения комбинированными антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматичну или резидуальну оппортунистическую инфекцию. В становлении иммунного восстановления также сообщалось о возникновении аутоиммунных нарушений (таких как болезнь Грейвса), хотя их начало является более вариабельным и возможно через много месяцев после начала лечения. (см. раздел «Особенности применения»).

    Остеонекроз

    Сообщалось о случаях остеонекрозу, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, прогрессирующей ВИЧ-болезнью или длительным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Частота этих случаев неизвестна (см. раздел «Особенности применения»).

    Изменения лабораторных показателей

    По данным контролируемых клинических исследований, изменения в лабораторных показателях возникали нечасто, без существенной разницы в частоте их возникновения между группой пациентов, которые лечились Зиагеном, и контрольной группой.

    Дети

    В клиническом исследовании ARROW (COL 105677) было привлечено 1206 ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 3 лет до 17 лет, 669 из которых получали абакавир и ламивудин однократно или двукратно в сутки. Дополнительных нюансов по безопасности у пациентов детского возраста при однократном или двукратном приеме в сутки в сравнении с взрослыми выявлено не было.

  • Во время клинических исследований применялась однократная доза Зиагену до 1200 мг и суточная доза в 1800 мг абакавира. Никаких дополнительных побочных эффектов при этом не наблюдалось, кроме тех, что перечислены при применении нормальных доз. Эффект от приема больших доз неизвестен. В случае передозировки пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов токсичности (см. раздел «Побочные реакции»), при необходимости следует применять стандартную поддерживающую терапию. Или может быть абакавир удален с помощью перитонеального или гемодиализа, неизвестно.

  • Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.