Выбранная аптека:
выберите аптеку...

8(495)363-35-00

Каталог товаров

Аптечная сеть

Аримидекс

  

таб. п/о 1мг №28

Форма выпуска:

таб. п/о 1мг №28


Производитель:

Astra Zeneсa/ЗиО-Здоровье
  • Фармакологическая группа

    Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор. [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов].

  • МНН

    Анастрозол.

  • 1 таблетка содержит:

    Активные вещества: анастрозол 1 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная.

    Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.
    Таблетки, покрытые оболочкой. В упаковке 28 штук.

  • Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой «А», на другой стороне — «Adx» и «1» в виде дроби.

  • Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибитор синтеза эстрогенов.
  • Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

  • Всасывание

    После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидекса.

    Распределение

    Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

    Метаболизм

    Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

    Выведение

    Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40-50 ч.

    Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы — в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

  • Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза — фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

    Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

    Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

    • Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
    • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
    • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
    • Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
    • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
    • сопутствующая терапия тамоксифеном;
    • детский возраст (безопасность и эффективность не установлены
    • беременность;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

    Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

  • Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

    Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

  • Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  • Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

    Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

    Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

    Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

  • Со стороны эндокринной системы: «приливы», сухость влагалища и истончение волос.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.

    Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

    Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.



  • Симптомы: описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

    Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

  • У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

    У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

    При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

    Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

  • При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

  • ASTRAZENECA Pharmaceuticals LP (США) / ЗиО-Здоровье, ЗАО (Россия).